Primeren je za intratekalno injiciranje in druge metode zdravljenja (kot so sistemski analgetiki, adjuvantna terapija ali ovoj). Zikonotid je močan, selektiven in reverzibilen zaviralec kalcijevih kanalčkov N-tipa, občutljiv na napetost, ki je učinkovit pri refraktorni bolečini in ne povzroča odpornost na zdravila po dolgotrajni uporabi in ne povzroča fizične in psihične odvisnosti ter ne povzroča življenjsko nevarne depresije dihanja zaradi prevelikega odmerjanja.Priporočeni dnevni odmerek je manjši, z dobrim zdravilnim učinkom, visoko varnostjo, manj neželenimi učinki, brez odpornosti na zdravila in zasvojenosti.Ta izdelek ima velike tržne možnosti kot zdravilo proti bolečinam.
Po nepopolnih statističnih podatkih je pojavnost bolečine v svetu trenutno približno 35% ~ 45%, pojavnost bolečine pri starejših pa je relativno visoka, približno 75% ~ 90%.Ameriška raziskava kaže, da se je pojavnost migrene povečala s 23,6 milijona leta 1989 na 28 milijonov leta 2001. Pri raziskavi kronične bolečine v šestih mestih na Kitajskem je bilo ugotovljeno, da je pojavnost kronične bolečine pri odraslih 40 %, stopnja zdravljenja je 35%;Incidenca kronične bolečine pri starejših je 65 % ~ 80 %, stopnja obiska pri zdravniku pa 85 %.V zadnjih letih se zdravstveni izdatki za lajšanje bolečin iz leta v leto povečujejo.
Od leta 2013 do julija 2015 so Center za raziskave bolečine v Združenih državah in več zdravstvenih ustanov izvedli dolgoročno, multicentrično in opazovalno študijo intratekalne injekcije zikonotida pri 93 odraslih belih bolnicah s hudo kronično bolečino.Primerjali smo digitalno točkovalno lestvico bolečine in skupno senzorično oceno bolnikov z intratekalno injekcijo zikonotida in brez injekcije zikonotida. Med njimi je 51 bolnikov uporabljalo intratekalno injekcijo zikonotida, 42 bolnikov pa ne.Izhodiščne ocene bolečine so bile 7,4 oziroma 7,9.Priporočeni odmerek intratekalne injekcije zikonotida je bil 0,5-2,4 mcg/dan, ki je bil prilagojen glede na bolnikov odziv na bolečino in stranske učinke.Povprečni začetni odmerek je bil 1,6 mcg/dan, 3,0 mcg/dan po 6 mesecih in 2,5 mcg po 9 mesecih.Po 12 mesecih je bil 1,9 mcg/dan, po 6 mesecih pa je bila stopnja zmanjšanja 29,4 %, stopnja povečanja kontrasta 6,4 %, stopnja izboljšanja skupnega senzoričnega rezultata pa 69,2 % oziroma 35,7 %.Po 12 mesecih je bila stopnja zmanjšanja 34,4 % oziroma 3,4 %, stopnja izboljšanja skupnega senzoričnega rezultata pa 85,7 % oziroma 71,4 %.Največji neželeni učinki so bili slabost (19,6 % in 7,1 %), halucinacije (9,8 % in 11,9 %) in omotica (13,7 % in 7,1 %).Rezultati te študije so ponovno potrdili učinkovitost in varnost zikonotida, ki se priporoča kot intratekalna injekcija prve izbire.
Preliminarna študija o zikonotidu sega v osemdeseta leta prejšnjega stoletja, ko je bila prvič raziskana potencialna terapevtska uporaba togih in proteinom podobnih peptidov v konusnem strupu.Ti konotoksini so majhni peptidi, bogati z disulfidnimi vezmi, običajno dolgi 10–40 ostankov, za učinkovito in selektivno ciljanje na različne ionske kanale, GPCR in transportne proteine.Zikonotid je 25-peptid, pridobljen iz Conus magus, ki vsebuje tri disulfidne vezi, njegova kratka β-guba pa je prostorsko razporejena v edinstveno tridimenzionalno strukturo, kar mu omogoča selektivno zaviranje kanalov CaV2.2.
